威尼斯官网药学院/现代中药产业学院、西南特色中药资源国家重点实验室彭成、裴瑾教授团队，聚焦中药红花品质形成的分子机制研究，首次利用红花花冠原生质体系统，在体内鉴定了参与红花紫云英苷（Astragalin）生物合成的糖基转移酶功能，并结合体外实验解析了该酶的催化机理。相关研究成果以“Identification and Characterization of CtUGT3 as the Key Player of Astragalin Biosynthesis in Carthamus tinctorius L.”为题，于2023年10月23日在国际著名杂志《Journal of Agricultural and Food Chemistry》（中科院一区，TOP期刊）在线发表。药学院/现代中药产业学院博士后任超翔和硕士研究生奚子晴为论文共同第一作者，彭成教授、裴瑾教授和陈江副教授为共同通讯作者，西南特色中药资源国家重点实验室为第一单位。

    红花为菊科红花属红花Carthamus tinctorius L.的干燥管状花，类黄酮是其主要有效成分，其中包含两类：一类是以羟基红花黄色素A（HSYA）为代表的醌式查尔酮类，另一类是山柰酚及其糖苷为代表的黄酮醇类。《中国药典》也将提取后的HSYA含量和酸水解后的山柰酚含量作为红花质量评价指标。酸水解后的山柰酚含量反应了花中山柰酚苷的总量。山柰酚苷的种类繁多，其中山柰酚-3-O-葡萄糖苷（紫云英苷）是红花中最常见的类黄酮糖苷之一。紫云英苷存在于许多植物中，具有多种生物活性，如抗肿瘤、抗炎、抗过敏、抗氧化和抗菌活性。

    在红花中，多个参与类黄酮生物合成的功能基因已经被克隆和分析，包括CHS、CHI、FLS和F3H。红花中类黄酮糖苷种类繁多，但其中只有两个糖基转移酶UGT基因的功能得到确认，且其功能仅在体外得到证实，因此有必要在红花中筛选和鉴定新的糖基转移酶。

    该研究首先从不同光质处理红花的代谢组学和转录组学分析中筛选出3个与9种类黄酮糖苷积累相关的差异表达UGT基因（CtUGT1、CtUGT2、CtUGT3）。首次用红花花冠原生质体在体内证实了候选UGT的糖基化功能，发现只有当CtUGT3过表达时，紫云英苷的含量成倍增加，其他成分含量变化不明显。在体外，CtUGT3也表现出类黄酮3-OH和7-OH的糖基化活性。分子建模和定点突变表明，G15、T136、S276和E384是CtUGT3糖基化能力的关键催化残基。这些结果表明CtUGT3具有类黄酮3-OH糖基化功能，并参与红花中紫云英苷的生物合成。本研究为非模式植物，特别是花类药用植物类黄酮生物合成基因的研究提供了参考。

    该成果得到国家自然科学基金（82274039, U19A2010）、四川省科技厅（2021YFYZ0012-5, 2020YFN0152）、四川省自然科学基金（2023NSFSC1770）、国家中医药管理局（ZYYCXTD-D-202209）和威尼斯98488“杏林学者”科研人才培养计划（BSH2023014）的支持。

    全文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jafc.3c05117?ref=pdf

（供稿：药学院/现代中药产业学院、西南特色中药资源国家重点实验室）